Препарати цієї групи блокують проведення нервових імпульсів у синапсах симпатичних і парасимпатичних вузлів, знижують загальний тонус автономної нервової системи. Водночас пригнічується ендокринна функція мозкової речовини надниркових залоз, внаслідок блокади н-холінорецепторів хромафінних клітин, зменшення синтезу і надходження у кров адреналіну, а також блокуються хеморецептори сонних клубочків, з наступним зменшенням рефлекторних збуджувальних впливів на дихальний і судиноруховий центри довгастого мозку.